при каких заболеваниях принимают карсил

Содержание
  1. Карсил®
  2. Инструкция
  3. Торговое название
  4. Международное непатентованное название
  5. Лекарственная форма
  6. Состав
  7. Описание
  8. Фармакотерапевтическая группа
  9. Фармакологические свойства
  10. Показания к применению
  11. Способ применения и дозы
  12. Побочные действия
  13. Карсил : инструкция по применению
  14. Состав
  15. Описание
  16. Фармакотерапевтическая группа
  17. Фармакологические свойства
  18. Показания к применению
  19. Способ применения и дозы
  20. Побочные действия
  21. Противопоказания
  22. Лекарственные взаимодействия
  23. Особые указания
  24. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
  25. Передозировка
  26. Форма выпуска и упаковка
  27. Условия хранения
  28. Срок хранения
  29. Условия отпуска из аптек
  30. Карсил: побочные эффекты, особые указания
  31. Состав и описание таблеток «Карсил»
  32. Показания и противопоказания
  33. Побочные эффекты
  34. «Карсил»: инструкция по применению
  35. Передозировка
  36. Взаимодействие с другими лекарствами
  37. Особые указания
  38. «Карсил»: цена, аналоги, отзывы
  39. Карсил ® Форте (Carsil ® Forte) инструкция по применению
  40. Владелец регистрационного удостоверения:
  41. Контакты для обращений:
  42. Лекарственная форма
  43. Форма выпуска, упаковка и состав препарата Карсил ® Форте
  44. Фармакологическое действие
  45. Фармакокинетика
  46. Показания препарата Карсил ® Форте
  47. Режим дозирования
  48. Побочное действие
  49. Противопоказания к применению
  50. Применение при беременности и кормлении грудью
  51. Применение у детей
  52. Особые указания
  53. Передозировка
  54. Лекарственное взаимодействие
  55. Условия хранения препарата Карсил ® Форте
  56. Срок годности препарата Карсил ® Форте
  57. Карсил ® (Carsil ® )
  58. Состав и форма выпуска
  59. Фармакологические свойства
  60. Показания Карсил
  61. Применение Карсил
  62. Противопоказания
  63. Побочные эффекты
  64. Особые указания
  65. Взаимодействия
  66. Передозировка
  67. Условия хранения
  68. Актуальная информация
  69. Силимарин ― действующее вещество препарата Карсил
  70. Карсил. Силимарин. Расторопша. Есть связь?
  71. Силимарин. Силибинин. Актуальность проблемы
  72. Карсил: хронические заболевания печени
  73. Силимарин: «функциональная триада»

Карсил®

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит:

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, повидон К 25, целлюлоза микрокристаллическая (Тип 101), магния стеарат, тальк, маннитол, кросповидон, полисорбат 80, натрия гидрокарбонат,

состав оболочки: целлюлозы ацетат фталат, диэтилфталат, сахароза, акации камедь, желатин, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, Опалюкс AS 26586 коричневый (в сухой форме): сахароза, железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172), метилпарагидрокси-бензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерол.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой коричневого цвета, правильной круглой формы.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения заболеваний печени.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального применения силимарин неполностью резорбируется из желудочно-кишечного тракта (до 23-47%). Пик плазменной концентрации достигается через 4-6 часов после перорального применения однократной дозы. Небольшая часть количества абсорбированного препарата проходит через кишечно-печеночную циркуляцию.

При исследованиях с 14С меченным силибинином самые высокие концентрации устанавливаются в печени, легких, желудке и поджелудочной железе и в незначительных количествах в почках, сердце и других органах. Обратимо связывается с белками плазмы крови.

Метаболизируется в печени путем конъюгации с сульфатами и глюкуроновой кислотой. В качестве метаболитов в желчи обнаружены глюкурониды и сульфаты.

Период полувыведения составляет 1-3 часа для неизмененного силимарина и 6-8 часов для его метаболитов. Выводится в основном с желчью (около 80%) в форме глюкуронидов и сульфатов и в незначительной степени (около 5%) с мочой в неизмененном виде. Не кумулирует.

Фармакодинамика

Силимарин — растительная активная составная часть препарата Карсил®, полученная из экстрактов плодов растения расторопши пятнистой (Silybum marianum). Препарат обладает гепатопротективным и антитоксическим действием. Карсил® тормозит проникновение токсинов в клетки печени (показано на ядах бледной поганки), а также вызывает физико-химическую стабилизацию клеточной мембраны гепатоцитов, тем самым предотвращая выход из клетки ферментов (в частности, трансаминаз) и других веществ. Антиоксидантный эффект Карсила® обусловлен взаимодействием силибинина со свободными радикалами в печени и преобразованием их в менее токсичные соединения. Тем самым прерывается процесс перекисного окисления липидов и не происходит дальнейшего разрушения клеточных структур; токсины обезвреживаются физиологическим путем. Карсил® стимулирует биосинтез структурных и функциональных белков и фосфолипидов (за счет специфической стимуляции РНК-полимеразы А) и ускоряет регенерацию клеток печени.

Клиническое действие Карсила® проявляется в улучшении общего состояния больных с заболеваниями печени, уменьшении субъективных жалоб (таких как слабость, ощущение тяжести в правом подреберье, потеря аппетита, кожный зуд, рвота). Улучшаются лабораторные показатели: понижение активности трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина в плазме крови. Длительное применение Карсила® достоверно увеличивает процент выживаемости больных, страдающих циррозом печени.

Показания к применению

— токсические поражения печени, вызванные алкоголем, длительным применением лекарств, хроническими интоксикациями

— в составе комплексной терапии хронических гепатитов и цирроза печени.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Курс лечения продолжается 3 месяца.

Взрослые и дети старше 18 лет:

Дети младше 18 лет

Не рекомендуется детям младше 18-летнего возраста.

Побочные действия

Побочные действия классифицированы по частоте и по системно-органному классу. Частота по MedDRA определяется следующим образом: очень частые (>1/10), частые (>1/100 до 1/1 000 до 1/10 000 до

Источник

Карсил : инструкция по применению

ae068f9ba1fd594b6a0639301c19063e

Состав

Одна таблетка содержит:

активнoе вещество – расторопши пятнистой плодов экстракта сухого (эквивалентного силимарину в форме силибинина 22.5 мг) 40.9-56.3 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, повидон К 25, целлюлоза микрокристаллическая (Тип 101), магния стеарат, тальк, маннитол, кросповидон, полисорбат 80, натрия гидрокарбонат,

состав оболочки: целлюлозы ацетат фталат, диэтилфталат, сахароза, акации камедь, желатин, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, Опалюкс AS 26586 коричневый (в сухой форме): сахароза, железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172), метилпарагидрокси-бензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерол.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой коричневого цвета, правильной круглой формы.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения заболеваний печени. Силимарин.

Фармакологические свойства

После перорального применения силимарин неполностью резорбируется из желудочно-кишечного тракта (до 23-47%). Пик плазменной концентрации достигается через 4-6 часов после перорального применения однократной дозы. Небольшая часть количества абсорбированного препарата проходит через кишечно-печеночную циркуляцию.

При исследованиях с 14 С меченным силибинином самые высокие концентрации устанавливаются в печени, легких, желудке и поджелудочной железе и в незначительных количествах в почках, сердце и других органах. Обратимо связывается с белками плазмы крови.

Метаболизируется в печени путем конъюгации с сульфатами и глюкуроновой кислотой. В качестве метаболитов в желчи обнаружены глюкурониды и сульфаты.

Период полувыведения составляет 1-3 часа для неизмененного силимарина и 6-8 часов для его метаболитов. Выводится в основном с желчью (около 80%) в форме глюкуронидов и сульфатов и в незначительной степени (около 5%) с мочой в неизмененном виде. Не кумулирует.

Клиническое действие Карсила ® проявляется в улучшении общего состояния больных с заболеваниями печени, уменьшении субъективных жалоб (таких как слабость, ощущение тяжести в правом подреберье, потеря аппетита, кожный зуд, рвота). Улучшаются лабораторные показатели: понижение активности трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина в плазме крови. Длительное применение Карсила ® достоверно увеличивает процент выживаемости больных, страдающих циррозом печени.

Показания к применению

— токсические поражения печени, вызванные алкоголем, длительным применением лекарств, хроническими интоксикациями

— в составе комплексной терапии хронических гепатитов и цирроза печени.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Курс лечения продолжается 3 месяца.

Взрослые и дети старше 18 лет:

Для лечения тяжелых поражений печени – по 4 таблеток (90 мг) 3 раза в сутки.

В менее тяжелых случаях и для поддерживающей терапии – по 2 таблетки (45 мг) 3 раза в сутки, в дальнейшем – по 2 таблетки (45 мг) 2 раза в сутки.

Дети младше 18 лет

Не рекомендуется детям младше 18-летнего возраста.

Побочные действия

Побочные действия классифицированы по частоте и по системно-органному классу. Частота по MedDRA определяется следующим образом: очень частые (>1/10), частые (>1/100 до 1/1 000 до 1/10 000 до

Противопоказания

— гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ;

— первичный биллиарный цирроз печени;

— детский возраст до 18 лет;

— беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Фармакодинамические лекарственные взаимодействия

Силимарин не оказывает существенного влияния на фармакодинамику других лекарственных препаратов.

При совместном применении силимарина и пероральных контрацептивных средств, используемых при заместительном лечении эстрогенами и тамоксифеном, возможно уменьшение эффектов последних.

Фармакокинетические лекарственные взаимодействия

Силимарин может усилить эффекты таких лекарственных препаратов, как диазепам, альпразолам, кетоконазол, ловастатин, аторвастатин, винбластин из-за его подавляющего действия на систему цитохрома Р 450.

Растительные продукты, содержащие силимарин, широко используются в качестве гепатопротекторов в онкологической практике одновременно с цитостатиками. Клинические исследования показывают незначительный риск возможных фармакокинетических взаимодействий силимарина, как ингибитора изофермента CYP3A4 и UGT1A1, и цитостатиков, которые являются субстратами этих ферментов.

Особые указания

Лечение этим препаратом не может заменить соблюдения диеты или воздержания от употребления алкоголя.

Из-за возможного эстрогеноподобного эффекта силимарина, его следует применять с осторожностью у пациентов с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы).

Лекарственный препарат содержит в качестве вспомогательного вещества пшеничный крахмал. Пшеничный крахмал может содержать только следы глютена и считается безопасным для лиц с целиакией.

Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество лактозы моногидрат. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактазы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы/галактозы не следует принимать этот лекарственный препарат.

Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество сахароза. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или недостаточностью сукразы-изомальтазы не следует применять этот лекарственный препарат.

В состав препарата входят метилпарагидроксибензоат (E 218) и пропилпарагидроксибензоат (E 216), которые могут вызвать аллергические реакции (возможно – замедленного типа).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Карсил ® не оказывает неблагоприятного влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с машинами.

Передозировка

Нет сообщений о случаях передозировки силимарина.

При случайном приеме высокой дозы необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь и при необходимости провести симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток, покрытых оболочкой, помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, бесцветной, прозрачной и фольги алюминиевой.

По 8 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона, покрытого пигментом с одной стороны.

Условия хранения

В оригинальной упаковке, в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не принимать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

ул. Илиенское шоссе 16

1220 София, Болгария

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Софарма», Болгария

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

«Софарма Казахстан» Товарищество с ограниченной ответственностью в

г. Алматы, Казахстан, 050036, мкр. «Мамыр 4», д. 190.

Источник

Карсил: побочные эффекты, особые указания

3842c6110b61841a3d4dd1bd564cb59b

Препарат «Карсил» – эффективное и недорогое средство для лечения хронических воспалений печени. В состав входит только натуральный компонент – экстракт пятнистой расторопши. Благодаря этому результаты лечения становятся заметными уже через месяц – у некоторых пациентов отмечаются случаи полного выздоровления. Побочных эффектов у этого препарата не так много, к тому же наблюдаются они редко.

Состав и описание таблеток «Карсил»

«Карсил» относится к антитоксическим препаратам, залащивающим печень от токсинов (гепатопротекторное действие). Выпускается только в виде таблеток – в одной упаковке идет 80 штук. Действующим веществом является силимарин: это экстракт плодов растения пятнистая расторопша. В каждой таблетке содержится по 22,5 мг этого компонента.

Препарат отпускается без предоставления рецепта, но перед началом терапии рекомендуется проконсультироваться с врачом. Таблетки хранят в обычных условиях (комнатная температура не выше 25 градусов, умеренная влажность). Срок годности составляет 2 года с даты производства.

Показания и противопоказания

Препарат показан к применению при наличии таких нарушений:

хронические воспаления печени;

поражение печени на фоне отравлений;

Средство запрещено принимать детям до 5 лет включительно, а также в состоянии острого отравления (по разным причинам). Также прием исключен при наличии индивидуальной непереносимости силимарина либо других веществ, входящих в состав таблеток.

Побочные эффекты

В большинстве случаев прием препарата не сопровождается какими-либо осложнениями. Но иногда возможны побочные действия:

аллергические реакции (зуд, высыпания на коже);

проблемы с вестибулярным аппаратом.

В редких случаях проявляются и другие нежелательные признаки, но они быстро проходят после окончания приема лекарства.

«Карсил»: инструкция по применению

Дозировка зависит от возраста пациента и заболевания:

подростки от 12 лет и взрослые по 1-2 таблетки 3 раза в сутки;

дети от 5 до 11 лет включительно – 2-3 раза в день в количестве, рассчитанном из соотношения 3 мг действующего вещества на килограмм массы;

при обострении болезни взрослым показано принимать двойную норму (по сравнению со стандартной) 3 раза в сутки.

Общий курс терапии зависит от возраста пациента, его общего состояния и характера заболевания. В основном длительность составляет 3 месяца. После этого нужно взять перерыв. В дальнейшем повторение лечения оговаривается с врачом.

Передозировка

Случаи передозировки до настоящего момента не выявлены. Но теоретически это не исключено. Если случайно или сознательно нарушена доза препарата «Карсил», необходимо срочно вызывать рвотный рефлекс и употребить несколько таблеток активированного угля или других сорбентов. Лечение назначается симптоматическое, в зависимости от проявившихся признаков. В крайних случаях нужно вызвать неотложную помощь.

Взаимодействие с другими лекарствами

Если сочетать «Карсил» с противозачаточными контрацептивами, эффективность последних уменьшается. При совместном употреблении возможно усиление воздействий медикаментов таких групп:

Особые указания

«Карсил» используется в основном для восстановления функций печени. Но лечение не даст стойкий эффект, если пациент не скорректирует образ жизни. Необходимо полностью отказаться от алкогольных напитков, жареной, слишком жирной пищи. Диету желательно составить по согласованию с врачом.

Если у пациентов нарушен гормональный фон (сопутствующие заболевания: у женщин: миома матки, эндометриоз, карцинома матки или молочной железы, у мужчин – карцинома простаты), принимать таблетки можно только по согласованию с врачом. Это связано с тем, что силимарин оказывает эстрогеноподобное действие.

Также важно иметь в виду, что в качестве дополнительного компонента в состав таблеток входит пшеничный крахмал, поэтому пациентам с целиакией принимать его запрещается. Еще одно вспомогательное вещество – лактоза. Если у пациента есть непереносимость сахаров, прием также исключается.

На фоне приема «Карсила» в редких случаях развивается желтуха. В таком случае терапию сразу приостанавливают и обращаются за консультацией к врачу.

«Карсил» используется и для лечения нарушений почек собак, кошек и других домашних животных. Для расчета берут 3 мг на килограмм живого веса.

«Карсил»: цена, аналоги, отзывы

Препарат отпускается по розничной цене 350-450 рублей за одну упаковку таблеток (80 шт.). К аналогам «Карсила» относятся такие препараты:

Источник

Карсил ® Форте (Carsil ® Forte) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Карсил ® Форте

1 капс.
сухой экстракт плодов расторопши пятнистой 163.6-225 мг,
эквивалент 90 мг силимарина

Фармакологическое действие

Гепатопротекторный препарат. Карсил ® Форте содержит экстракт плодов расторопши пятнистой, основными действующими веществами которого является смесь 6 изомеров флавонолигнанов (силимарин): силибинина А и B, изо-силибинина А и В, силидианина и силикристина. Из них самым активным является силибинин. Механизм гепатопротекторного действия до конца не изучен, существующие данные доказывают наличие нескольких основных механизмов действия.

Силимарин стимулирует регенерационные процессы в печени (восстановление поврежденных гепатоцитов) в результате активирования синтеза структурных и функциональных белков (рибосомный синтез РНК, протеина и ДНК) и фосфолипидов. Экспериментально установлено, что силимарин также подавляет трансформацию звездообразных клеток печени в миофибробласты, процесс, ответственный за расположение коллагеновых волокон.

Противовоспалительное действие. По результатам экспериментальных исследований показано, что силибинин в определенной концентрации способен ингибировать синтез лейкотриена В4 (leukotriene B4/LTB 4 ) в изолированных клетках Купфера животных. Силимарин, силибинин, силидианин и силикристин угнетают активность липооксигеназы и простагландинсинтазы in vitro. В исследованиях in vitro на человеческих полиморфноядерных лейкоцитах показано, что одним из механизмов реализации противовоспалительного действия силибинина является подавление образования перекиси водорода.

Клинически фармакодинамические свойства силимарина выражаются в улучшении субъективной и объективной симптоматики и нормализации показателей функционального состояния печени (трансаминазы, гамма-глобулин, билирубин).

Фармакокинетика

После применения внутрь силимарин не полностью всасывается из ЖКТ (до 23-47%). C max в плазме достигается через 4-6 ч после применения внутрь однократной дозы.

При исследованиях с 14 С меченным силибинином самые высокие концентрации устанавливаются в печени, легких, желудке и поджелудочной железе и в незначительных количествах в почках, сердце и других органах.

Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Метаболизируется в печени путем конъюгации с сульфатами и глюкуроновой кислотой. В качестве метаболитов в желчи обнаружены глюкурониды и сульфаты.

T 1/2 составляет 1-3 ч для неизмененного силимарина и 6-8 ч для его метаболитов. Выводится в основном с желчью (около 80%) в форме глюкуронидов и сульфатов, в незначительной степени (около 5%) почками в неизмененном виде. Не кумулирует.

Показания препарата Карсил ® Форте

В составе комплексной терапии:

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
B15 Острый гепатит А
B16 Острый гепатит В
B17.1 Острый гепатит С
K70 Алкогольная болезнь печени
K71 Токсическое поражение печени
K72 Печеночная недостаточность, не классифицированная в других рубриках (в т.ч. печеночная кома, печеночная энцефалопатия)
K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
K74 Фиброз и цирроз печени

Режим дозирования

Капсулы принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые и дети старше 12 лет

Лечение тяжелых поражений печени начинается с дозы 1 капсула 3 раза/сутки. При более легких и среднетяжелых случаях доза составляет по 1 капсуле 1-2 раза в сутки.

Дети младше 12-летнего возраста

Нет достаточных клинических данных о применении у детей.

Побочное действие

Лекарственный препарат хорошо переносится. Побочные реакции наблюдаются очень редко и они, как правило, легкие и преходящие.

Противопоказания к применению

С осторожностью: назначают пациентам с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы) из-за возможного проявления эстрогеноподобного эффекта силимарина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Применение препарата в качестве монотерапии не влияет на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Передозировка

Нет данных о передозировке препарата.

Лечение при случайном приеме высокой дозы: индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля, проведение при необходимости симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое лекарственное взаимодействие

Силимарин не оказывает существенного влияния на фармакодинамику других лекарственных препаратов.

При совместном применении силимарина с пероральными контрацептивами и препаратами, которые используются при гормональной заместительной терапии, возможно уменьшение эффектов последних.

Фармакокинетическое лекарственное взаимодействие

Т.к. силимарин обладает ингибирующим действием на систему цитохрома Р450, возможно повышение концентрации в плазме крови таких лекарственных средств, как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин, винбластин.

Условия хранения препарата Карсил ® Форте

Хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата Карсил ® Форте

Хранить в недоступном для детей месте!

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник

Карсил ® (Carsil ® )

136863 55 85 40 50

Состав и форма выпуска

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Силимарин — растительный активный компонент препарата Карсил, полученный из экстракта плодов растения расторопши пятнистой (Silybum marianum). Препарат оказывает гепатопротекторное и антиоксидантное действие. Карсил тормозит проникновение токсинов в клетки печени (показано на ядах бледной поганки), а также вызывает физико-химическую стабилизацию клеточной мембраны гепатоцитов, ограничивает или предотвращает потерю растворимых компонентов (в том числе, трансаминаз) клеток печени.

Антиоксидантный эффект препарата Карсил обусловлен взаимодействием силибинина со свободными радикалами в печени и преобразованием их в менее токсичные соединения. Тем самым прерывается процесс ПОЛ и не происходит дальнейшего разрушения клеточных структур; токсины обезвреживаются физиологическим путем.

Силимарин стимулирует синтез белков (структурных и функциональных) и фосфолипидов в пораженных клетках печени (нормализуя липидный обмен), стабилизирует их клеточные мембраны, связывает свободные радикалы (антиоксидантное действие), защищая таким образом клетки печени от вредного воздействия и способствует их регенерации. Клиническое действие препарата Карсил проявляется в улучшении общего состояния пациентов с заболеваниями печени, уменьшении субъективных жалоб (таких как слабость, ощущение тяжести в правом подреберье, потеря аппетита, кожный зуд, рвота).

Улучшаются лабораторные показатели: снижается активность трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы, ЩФ и уровень билирубина в плазме крови. Длительное применение препарата Карсил достоверно повышает выживаемость больных циррозом печени.

Фармакокинетика. После перорального применения силимарин медленно и частично всасывается в ЖКТ. Подвергается кишечно-печеночной циркуляции. Не кумулируется в организме.

T½ силимарина составляет 6,3 ч. Выводится преимущественно с желчью в виде глюкуронидов и сульфатов.

Показания Карсил

токсические поражения печени: для поддерживающей терапии у пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями печени или циррозом печени.

Применение Карсил

таблетки принимают внутрь целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: применяют перорально при заболеваниях легкой и средней степени — по 1–2 таблетки 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания дозу можно удвоить до 2–4 таблеток 3 раза в сутки.

Курс лечения определяется индивидуально в зависимости от характера и течения заболевания. Средняя продолжительность лечения — 3 мес.

Противопоказания

гиперчувствительность к действующему веществу или какому-либо компоненту препарата. Острые отравления различной этиологии.

Побочные эффекты

при индивидуальной повышенной чувствительности, возможны следующие побочные эффекты.

Со стороны пищеварительной системы: диарея вследствие усиления функции печени и желчного пузыря, тошнота, диспепсия, рвота, снижение аппетита, метеоризм, изжога.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (возможно, замедленного типа); реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, зуд, анафилактический шок.

Со стороны органа слуха и лабиринта: усиление существующих вестибулярных нарушений.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны мочевыделительной системы: усиление диуреза.

Со стороны кожи и кожных придатков: усиление алопеции.

Побочные действия преходящие и исчезают после прекращения приема препарата без принятия специальных мер.

Особые указания

лечение препаратом Карсил при печеночных поражениях будет эффективным при соблюдении диеты и отказе от алкоголя.

В случае развития желтухи необходимо проконсультироваться с врачом для проведения коррекции терапии.

Из-за возможного эстрогеноподобного эффекта силимарина его следует применять с осторожностью у пациентов с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы). В таких случаях требуется консультация врача.

Лекарственное средство содержит в качестве вспомогательного вещества крахмал пшеничный. Крахмал пшеничный может содержать глютен, но только в незначительном количестве, и поэтому считается безопасным для пациентов с целиакией (глютеновая энтеропатия).

В состав вспомогательных веществ препарата входит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат.

Лекарственное средство содержит сахарозу в составе оболочки. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или сахаразо-изомальтазным дефицитом не следует принимать препарат.

В состав оболочки препарата входят метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), которые могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленного типа).

Период беременности и кормления грудью. Данные по безопасности и эффективности применения препарата в период беременности и кормления грудью отсутствуют, поэтому его не следует назначать в этот период.

Дети. Не рекомендуется применять препарат у детей в возрасте до 12 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Карсил не влияет на данные функции. Пациентам с вестибулярными нарушениями необходимо с осторожностью применять препарат при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.

Взаимодействия

при одновременном применении силимарина и пероральных контрацептивов и препаратов, применяемых при эстрогензаместительной терапии, лечении тамоксифеном возможно снижение эффективности последних.

За счет угнетения системы цитохрома Р450 силимарин усиливает действие антиаллергических лекарственных средств (фексофенадин), антикоагулянтов (клопидогрель, варфарин).

Силимарин может усилить эффекты таких лекарственных средств, как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин, аторвастатин, винбластин, за счет его ингибирующего действия на систему цитохрома Р450.

Растительные продукты, содержащие силимарин, широко используют в качестве гепатопротекторов в онкологической практике одновременно с цитостатиками. Клинические исследования показывают незначительный риск возможных фармакокинетических взаимодействий силимарина как ингибитора изофермента CYP3A4 и UGT1A1 и цитостатиков, которые являются субстратами этих ферментов.

Передозировка

нет сообщений о случаях передозировки. При случайном приеме высокой дозы необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь и при необходимости провести симптоматическое лечение.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Актуальная информация

Силимарин ― действующее вещество препарата Карсил

Действующим веществом препаратаКарсил является силимарин, полученный из экстракта плодов расторопши пятнистой. Согласно АТС-классификации препарат Карсил относится к гепатопротекторным препаратам.

Если говорить о фармакокинетике, силимарин представляет собой соединение с низкой биодоступностью, если вводить его перорально; плохо растворим в воде. Это связано как с тем, что он только частично всасывается в ЖКТ, так и с повышенным метаболизмом первого прохождения в печени, после его всасывания. Однако эти ограничения эффективно преодолели внедрением комплексообразования с фосфатидилхолином, который обладает лучшей абсорбцией, и новыми глико-конъюгатами силибинина, которые обладают как высокой растворимостью в воде, так и сильной антиоксидантной активностью. Повышение абсорбции этих соединений способствовало хорошей переносимости силимарина при его терапевтическом применении. Его высокая переносимость была продемонстрирована в исследованиях изучения токсичности на животных, получавших силимарин в течение длительного времени, в то время как в других исследованиях на людях наблюдались наиболее распространенные побочные реакции (при длительном применении силимарина) такие как, головная боль и зуд. Летальных исходов или неблагоприятных для жизни событий зарегистрировано не было (Alessandro Federico et al., 2017).

Карсил. Силимарин. Расторопша. Есть связь?

Информация о лекарственных свойствах расторопши пятнистой встречается в трудах греческого врача и ботаника Диоскорида (40–90 н.э.), который рекомендовал ее в качестве средства от укуса змеи. Английский фармацевт XVI в. Николас Калпепер (Nicholas Culpeper) рекомендовал применять расторопшу при желтухе и для удаления камней из желчных протоков. В XIX в. немецкий ученый Йоханнес Готфрид Радемахер продемонстрировал, что экстракт или настойку из семян расторопши применяют в терапии заболеваний печени.

Силимарин получен из экстракта плодов расторопши пятнистой (Silybum marianum), состоит из флавонолигнанов, из них самые распространенные силибин, силибинин, изосилибинин, силихристин, изосилихристин и силидианин и флавоноида таксифолин. Самый распространенный — силибин — обладает наиболее выраженным терапевтическим эффектом. На его долю приходится около 70% общего состава силимарина, он представлен в виде двух диастереоизомерных соединений: силибина А и силибина В (Alessandro Federico et al., 2017).

В связи с тем, что силибин является основным компонентом силимарина, в литературе большее внимание уделяется этому соединению и игнорируются все остальные компоненты. Это приводит к трудностям при анализе результатов исследования, поскольку точный состав силимарина часто неизвестен и может варьировать в зависимости от обработки лекарственного растительного сырья и климатических условий во время роста растения. Существуют исследования, посвященные аналитическому разделению и количественной оценке компонентов силимарина, а также исследования, посвященные содержанию силимарина в клинически применяемых препаратах. Особенно следует подчеркнуть, что состав силимарина также зависит от того, из каких частей растения он получен, в какой климатической зоне росло растение и т.д. Однако до настоящего времени нет информации по детальному сравнению профилей флавонолигнанов в различных препаратах силимарина (Christopher Steven Chambers et al., 2017).

Силимарин содержится во всем растении, но основная его масса сосредоточена в плодах и семенах. Силимарин действует как антиоксидант, обладает антифиброзной активностью и может действовать как блокатор токсинов, ингибируя связывание токсинов с рецепторами клеточной мембраны гепатоцитов. В исследованиях на животных было зафиксировано, что силимарин уменьшает выраженность повреждения печени, вызванного ацетаминофеном, четыреххлористым углеродом, радиацией, фенилгидразином, алкоголем. Силимарин применяется для лечения алкогольных заболеваний печени, при острых и хронических вирусных гепатитах и токсических заболеваниях печени (Ludovico Abenavoli et al., 2010).

Силимарин. Силибинин. Актуальность проблемы

Выявлено несколько фармакологических действий силибинина, включая антиоксидантные, противовоспалительные свойства, антифибротические эффекты и модуляцию резистентности к инсулину.

Производство активных форм кислорода (АФК) является естественным следствием различных важных биохимических реакций в печени, в основном связанных с процессами детоксикации. Воздействие высоких уровней токсинов (например алкоголя, гепатотоксических препаратов) или интенсивного окисления свободных жирных кислот приводит к аномальной выработке АФК и, как следствие, уменьшению резерва эндогенных антиоксидантов. Например, известно, что этанол способствует образованию различных свободных радикалов в нескольких типах клеток, включая гепатоциты, клетки Купфера, эндотелиальные клетки и инфильтрирующие лейкоциты. В результате развивается дисбаланс с постоянным наличием АФК, которые не нейтрализуются эндогенными антиоксидантами, что приводит к оксидативному стрессу, который является составляющей патогенеза различных заболеваний печени, включая фиброз.

In vitro было установлено, что силибинин является мощным скавенджером АФК, таких как гидроксильные и пероксильные анионы и хлорноватистая кислота, в различных модельных системах, таких как микросомы печени крысы, а также тромбоциты человека, лейкоциты, эндотелиальные клетки, эритроциты и фибробласты. Кроме того, силибинин ингибировал супероксидные анионные радикалы и оксид азота в изолированных клетках Купфера после обработки (концентрация, при которой происходит 50% ингибирование, 80 мкмоль/л).

Силимарин может усиливать выработку глутатиона в печени посредством увеличения доступности субстрата (то есть цистеина) для его биосинтеза, что впоследствии способствует повышению его антиоксидантной способности в тканях печени.

Хроническое воспаление ассоциируется с прогрессирующим фиброзом печени и развитием цирроза, а оксидативный стресс может быть основным механизмом, лежащим в основе возникновения и прогрессирования воспаления печени при различных заболеваниях печени. NF-κB является важным транскрипционным регулятором воспалительного ответа. Кроме того, NF-κB активируется практически при каждом хроническом заболевании печени, включая алкогольную жировую дистрофию печени (Alcoholic fatty liver disease — AFLD), неалкогольную жировую болезнь печени (Non-alcoholic fatty liver disease — NAFLD), вирусный гепатит и биллиарное заболевание печени.

Клетки Купфера представляют собой резидентные макрофаги печени, которые, по-видимому, участвуют во врожденных иммунных реакциях и защищают хозяина посредством экспрессии и секреции медиаторов воспаления. В результате исследований продемонстрировано, что в изолированных клетках Купфера крысы силимарин плохо ингибировал образование простагландина Е2 (PGE2), но хорошо ингибировал образование лейкотриена В4 (LTB4) даже при низких концентрациях (15 мкмоль/л). Это селективное ингибирование образования LTB4 клетками Купфера и, возможно, другими типами клеток может объяснять противовоспалительный потенциал силимарина (Anton Gillessen et al., 2020).

Силибинин продемонстрировал антифиброгенное действие на моделях животных in vitro. Печеночный фиброгенез, который является результатом хронического повреждения ткани печени, характеризуется активацией звездчатых клеток печени (Hepatic Stellate Cell — HSCs), специфического для печени типа перицита. Активированные HSC превращаются в миофибробласты, которые ответственны за отложение коллагеновых волокон, что приводит к циррозу печени. В модели фиброгенеза печени человека in vitro были продемонстрированы антифиброгенные свойства силибинина, дозозависимое ингибирование индуцированной фактором роста продукции проколлагена в активированной форме HSC человека.

Также в исследованиях на животных был подтвержден антифиброгенный эффект силимарина (фиброз печени у приматов вызывали алкоголем). В этом исследовании бабуинам давали алкоголь (50% суточной калорийности) в течение 3 лет с диетически адекватной диетой, что привело к увеличению коллагена I типа в образцах биопсии печени. В результате было зафиксировано, что одновременный прием силимарина значительно уменьшал вызванное алкоголем повышение уровня печеночного коллагена I типа (Anton Gillessen et al., 2020).

Карсил: хронические заболевания печени

Следует отметить, что роль препаратов растительного происхождения, при хронических заболеваниях печени, является наиболее изученной темой в научном сообществе. При хронических заболеваниях печени силимарин действует через различные механизмы и сложные биологические взаимодействия, применяется при различных заболеваниях, некоторые из которых являются системными. Ученые разных стран на протяжении длительного времени изучали эффекты, которые действующие вещества растительного происхождения, такие как силимарин, проявляют при таких заболеваниях, как вирусный гепатит, алкогольная болезнь печени (Alcoholic liver disease — ALD), метаболический гепатит, а также на общие конечные стадии гепатопатий, то есть цирроз и гепатоцеллюлярная карцинома (ГЦК). В различных исследованиях было зафиксировано, что силимарин оказывает гепатопротекторное и антиоксидантное действие (Alessandro Federico et al., 2017).

Силимарин: «функциональная триада»

Посредством анализа литературы было установлено, что силимарин обладает терапевтическими эффектами, поэтому его применяют в лечении заболеваний, которые диагностируются при воздействии наиболее частых факторов повреждения печени. Действительно, для силимарина характерно три важных действия: противовоспалительное, антиоксидантное и проапоптотическое, которые представляют собой «функциональную триаду», позволяющую противодействовать возникновению и развитию механизмов повреждения, которые ответственны за возникновение гепатита, цирроза и ГЦК. Зафиксировано, что на конечных стадиях патологии печени силимарин может действовать путем ограничения фиброгенеза de novo и антагонистических проканцерогенных механизмов, которые вызывают ГЦК. Тем не менее лечение силимарином в обычной клинической практике строго ограничено, поскольку необходимо получить научные данные, полученные на основе хорошо структурированных исследований, рассчитанных на большие группы пациентов, и добиться стандартизации методов, используемых для оценки терапевтической эффективности (Alessandro Federico et al., 2017).

Силимарин продемонстрировал положительный эффект в качестве поддерживающей терапии при большинстве форм заболеваний печени, включая цирроз и повреждение печени из-за злоупотребления алкоголем. В клинических исследованиях, в которых участвовали пациенты с циррозом печени, при терапии силимарином было зафиксировано значительное уменьшение числа летальных исходов. Механизм его действия объясняется антиоксидантной активностью. Он оказывает антиоксидантный эффект, действуя в качестве «ловушки» в отношении свободных радикалов, которые вызывают перекисное окисление липидов, а также воздействует на ферментные системы, связанные с повреждением клеток, которое приводит к фиброзу и циррозу.

Снижая уровень оксидативного стресса и связанную с этим цитотоксичность, силимарин защищает интактные клетки печени или клетки, которые еще не были необратимо повреждены, и этот механизм характеризует его гепатопротекторные свойства. Этот эффект был очевиден в исследовании с участием пациентов с сахарным диабетом и циррозом печени легкой степени, в котором силимарин уменьшал выраженность признаков печеночной дисфункции и улучшал показатели гликемического контроля. Силимарин может поддерживать функциональное состояние печени даже на более поздних стадиях жировой болезни печени, однако для достижения максимального терапевтического эффекта лечение силимарином следует начинать как можно раньше, когда регенеративный потенциал печени все еще высок. Поэтому при снижении уровня оксидативного стресса, являющегося причиной цитотоксичности, можно добиться максимального терапевтического эффекта (Anton Gillessen et al., 2020).

Источник

admin
Производства
Adblock
detector