при каких заболеваниях применяют нимесил

Содержание
  1. Нимесил ® (Nimesil)
  2. Владелец регистрационного удостоверения:
  3. Произведено:
  4. Лекарственная форма
  5. Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нимесил ®
  6. Фармакологическое действие
  7. Фармакокинетика
  8. Показания активных веществ препарата Нимесил ®
  9. Режим дозирования
  10. Побочное действие
  11. Противопоказания к применению
  12. Лекарственное взаимодействие
  13. Нимесил гранулы для приготовления суспензии 100 мг саше 2 г 9 шт ➤ инструкция по применению
  14. Действующие вещества
  15. Форма выпуска
  16. Фармакологический эффект
  17. Фармакокинетика
  18. Показания
  19. Противопоказания
  20. НИМЕСИЛ
  21. Производители
  22. Инструкция по применению
  23. Состав
  24. Описание
  25. Фармакотерапевтическая группа
  26. Фармакодинамика
  27. Фармакокинетика
  28. Показания
  29. Противопоказания
  30. Нимесил ® (Nimesil ® )
  31. Состав и форма выпуска
  32. Фармакологические свойства
  33. Показания Нимесил
  34. Применение Нимесил
  35. Противопоказания
  36. Побочные эффекты
  37. Передозировка
  38. Условия хранения
  39. Актуальная информация
  40. Выбор НПВП: когда же назначить Нимесил?
  41. Дисменорея: поможет Нимесил
  42. Гепатотоксичность Нимесила: насколько высок риск?
  43. Потенциальные возможности применения нимесулида
  44. Заключение

Нимесил ® (Nimesil)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нимесил ®

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в виде светло-желтого зернистого порошка с апельсиновым запахом.

1 пак. (2 г)
нимесулид 100 мг

Вспомогательные вещества: макрогол цетостеариловый эфир, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота безводная, апельсиновый ароматизатор.

Фармакологическое действие

НПВП из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов, и ингибирует, главным образом, ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы). Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, C max нимесулида и его метаболита в плазме больных не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T 1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме препарата кумуляции не наблюдается.

Показания активных веществ препарата Нимесил ®

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
K08.8 Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль)
M15 Полиартроз
M19.9 Артроз неуточненный
M25.5 Боль в суставе
M47 Спондилез
M54.1 Радикулопатия
M54.3 Ишиас
M54.4 Люмбаго с ишиасом
M54.9 Дорсалгия неуточненная
M65 Синовиты и теносиновиты
M70 Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением
M71 Другие бурсопатии
N94.4 Первичная дисменорея
N94.5 Вторичная дисменорея
R52.0 Острая боль
R52.2 Другая постоянная боль (хроническая)
T14.3 Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
T14.9 Травма неуточненная

Режим дозирования

Принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг нимесулида) 2 раза/сут, после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Применяют только для лечения пациентов старше 12 лет.

Подростки (в возрасте от 12 до 18 лет): на основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в коррекции дозы у подростков нет.

Пациенты с нарушенной функцией почек : на основании фармакокинетических данных необходимости в коррекции дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) нет.

Пациенты пожилого возраста : при лечении пожилых пациентов необходимость коррекции суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Максимальная длительность лечения составляет 15 дней.

Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Влияние нимесулида на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с ГКС повышается риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

При совместном применении с антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами повторного поглощения серотонина (SSRIs), например, флуоксетином, увеличивается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

НПВП могут ослаблять действие диуретиков.

Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуромесида.

Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями функции почек и сердца.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II

НПВП могут снижать действие антигипертензивных препаратов. У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, носит обратимый характер. Это взаимодействие следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии.

Фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарственными средствами

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.

Клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксида) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом лекарственных средств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.

При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.

В связи с действием на почечные простагландины ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Взаимодействие других препаратов с нимесулидом

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Источник

Нимесил гранулы для приготовления суспензии 100 мг саше 2 г 9 шт ➤ инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Фармакологический эффект

Нимесулид является НПВС из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента ЦОГ, отвечающего за синтез ПГ и ингибирует главным образом ЦОГ-2.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ, достигая Cmax в плазме крови через 2–3 ч; связь с белками плазмы — 97,5%; T1/2 составляет 3,2–6 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450CYP 2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид. Гидроксинимесулид выводится с желчью в метаболизированном виде (обнаруживается исключительно в виде глюкуроната — около 29%).

Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы).

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Cmax нимесулида и его метаболита в плазме больных не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах значений фармакокинетических параметров. При повторном приеме препарата кумуляции не наблюдается.

Показания

лечение острой боли (боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы);

симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом;

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.

Противопоказания

повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из компонентов препарата;

гиперергические реакции (в анамнезе), например бронхоспазм, ринит, крапивница, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т.ч. нимесулида;

гепатотоксические реакции на нимесулид (в анамнезе);

сопутствующий (одновременный) прием ЛС с потенциальной гепатотоксичностью, например парацетамола или других анальгезирующих средств или НПВС;

воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в ЖКТ;

наличие в анамнезе цереброваскулярных кровоизлияний или других кровотечений, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью;

тяжелые нарушения свертывания крови;

тяжелая сердечная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина 10), часто (>100– 1000– 10000– 39 ₽

Источник

НИМЕСИЛ

Лекарственная форма: ГРАН ДЛЯ СУСП ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

Производители

Инструкция по применению

Состав

Состав на 1 пакетик:

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид, главным образом, ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Фармакокинетика

Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50 % принятой дозы), в метаболизированном виде с калом выводится около 29 %. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3,2-6 ч.

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести нс изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.

В исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин), Сmах нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и Т1/2 были на 50 % выше, но находились в пределах значений AUC и Т1/2, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.

Показания

— острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы: зубная боль);

— симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.

Противопоказания

— гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;

— гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в том числе, нимесулида;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других МПВП (в том числе в анамнезе);

— гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;

— одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП);

— хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения:

— период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;

— подозрение на острую хирургическую патологию;

— язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;

— цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;

— тяжелые нарушения свертывания крови;

— тяжелая сердечная недостаточность;

— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина Телефонная справочная 8-800-600-22-09

Источник

Нимесил ® (Nimesil ® )

26901 125 85 35 101

Состав и форма выпуска

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Нимесулид — НПВП с обезболивающим и жаропонижающим свойствами, который действует как ингибитор фермента ЦОГ, отвечающего за синтез простагландинов.

Нимесулид выводится в основном с мочой (≈50% принятой дозы). Лишь 1-3% выводится в неизмененном виде. Гидроксинимесулид — основной метаболит, который определяется исключительно в виде глюкуроната. Около 29% принятой дозы выводится с калом в виде метаболитов. Фармакокинетический профиль нимесулида у пациентов пожилого возраста при однократном и повторном приеме не изменяется.

В краткосрочном экспериментальном исследовании, проводимом с участием пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина (КК) 30 — 80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Cmax нимесулида и его основного метаболита в плазме больных была не выше, чем концентрация в здоровых добровольцев. AUC и T½ у пациентов с нарушением функции почек были на 50% больше, но всегда находились в пределах диапазона фармакокинетических показателей, наблюдавшихся у здоровых добровольцев, которые принимали нимесулид. Повторное применение не вызывало кумуляцию. Нимесулид противопоказан пациентам с нарушением функции печени (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Доклинические данные по безопасности. Доклинические данные, полученные в стандартных исследованиях фармакологической безопасности, токсичности при повторном приеме, генотоксичности и канцерогенного действия не выявили особой опасности для человека. В исследованиях токсичности при повторном приеме нимесулид проявлял желудочно-кишечную, почечную и печеночную токсичность. В исследованиях репродуктивной токсичности при назначении самкам препарата в дозах, не оказывающих токсического действия, эмбриотоксические и тератогенные эффекты (пороки развития скелета, дилатация желудочков мозга) наблюдались у кроликов, но не у крыс. У крыс наблюдались повышенная смертность потомства в раннем постнатальном периоде и побочные реакции относительно фертильности.

Показания Нимесил

лечение острой боли, первичной дисменореи.

Нимесулид следует назначать только как препарат второй линии.

Решение о назначении нимесулида необходимо принимать на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.

Применение Нимесил

Взрослые. 1 пакет (100 мг нимесулида) 2 р/сут после еды.

Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста не нуждаются в снижении суточной дозы (см. Фармакокинетика).

Дети. Лекарственные средства, содержащие нимесулид, противопоказаны детям в возрасте до 12 лет (также см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). Учитывая фармакокинетический профиль у взрослых и фармакодинамические характеристики нимесулида, коррекция дозы у детей в возрасте 12—18 лет не нужна.

Противопоказания

Побочные эффекты

Фармакокинетические взаимодействия: влияние нимесулида на фармакокинетику других лекарственных средств.

Фармакокинетические взаимодействия: влияние других лекарственных средств на фармакокинетику нимесулида.

В исследованиях in vitro было показано, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Однако, несмотря на возможное влияние на его концентрацию в плазме крови, такие взаимодействия не имеют клинического значения.

Нимесулид ингибирует активность фермента CYP 2C9. Концентрации в плазме крови лекарственных средств, являющихся субстратами этого фермента, могут повышаться при одновременном применении Нимесила.

Необходимо соблюдать осторожность в случае, когда нимесулид применяется менее чем за 24 ч до или менее чем через 24 ч после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в плазме крови и увеличение его токсичности.

В связи с влиянием на почечные простагландины такие ингибиторы синтетаз простагландинов, как нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспорина.

Передозировка

симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются следующими: апатия, сонливость, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области, которые, как правило, обратимы при проведении поддерживающей терапии. Возможно появление желудочно-кишечного кровотечения. Редко возможны АГ, ОПН, угнетение дыхания и кома. Сообщалось об анафилактоидных реакциях при применении терапевтических доз НПВП, которые могут возникать при передозировке. В случае передозировки НПВП пациентам следует обеспечить симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфических антидотов нет. Информации о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание его высокую степень связывания с белками плазмы (до 97,5%, поэтому маловероятно, что диализ окажется эффективным при передозировке. При наличии симптомов или после сильной передозировки в течение 4 ч после приема препарата пациентам можно назначить провокацию рвоты и/или активированный уголь (60-100 г для взрослых), и/или осмотическое слабительное средство. Форсированный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут быть неэффективными в связи с высокой степенью связывания с белками. Следует контролировать функции почек и печени.

Условия хранения

особых условий хранения не требуется.

Актуальная информация

Боль ― наиболее частая причина обращения к врачу. Однако она является и наиболее частой причиной самолечения (Rainsford K. D., 2005). НПВП — одни из наиболее широко применяемых в мире препаратов при боли (Rainsford K.D., 1999).

Нимесил содержит в качестве действующего вещества нимесулид ― НПВП с преимущественной ингибирующей активностью в отношении фермента ЦОГ-2. Нимесулид обладает сложным механизмом действия, включающим уменьшение образования свободных радикалов и других компонентов активации нейтрофилов, что дополнительно объясняет его противовоспалительную активность (Rainsford K.D., 1999). Впервые нимесулид начали применять в Италии в 1985 г., и после этого он был зарегистрирован более чем в 50 странах (Kwon J. et al., 2019).

Лекарственные препараты, содержащие нимесулид, отпускаются по рецепту в большинстве стран ЕС, в том числе в Болгарии, Чехии, Греции, Венгрии, Италии, Польше, Португалии, Румынии и некоторых других (Franchi S. et al., 2015). Нимесулид обладает мощными анальгетическими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами с относительно низким риском развития побочных эффектов со стороны ЖКТ, о чем свидетельствуют результаты многочисленных клинических исследований. Кроме того, при пероральном введении он быстро всасывается, что позволяет эффективно купировать острую боль (Kwon J. et al., 2019).

Выбор НПВП: когда же назначить Нимесил?

В результате проведенных исследований было зафиксировано, что нимесулид проявляет терапевтическую эффективность при разнообразном спектре заболеваний, имеющих в патогенезе воспалительный компонент и проявляющихся болевым синдромом. Так, он значительно облегчает выраженность симптомов ревматоидного артрита и остеоартрита, снижая интенсивность боли как в покое, так и при движении, увеличивая объем движений и уменьшая выраженность и длительность утренней скованности, а также болезненность при пальпации пораженных суставов.

В результате исследований было зафиксировано, что нимесулид обладает терапевтической эффективностью, аналогичной ацетилсалициловой и мефенаминовой кислоте. Исследование проводили на пациентах с гриппоподобным синдромом (повышение температуры тела, артралгии, озноб, повышенное потоотделение, общая слабость и недомогание, заложенность носа и/или насморк).

При сравнении уменьшения выраженности боли и отека при воспалительных заболеваниях мягких тканей нимесулид был так же эффективен, как и ибупрофен.

При этом включение нимесулида в схемы лечения воспалительных заболеваний полости рта приводило к более быстрому облегчению симптомов, чем при применении кетопрофена.

Добавление же нимесулида к антибиотикотерапии у пациентов, перенесших хирургическое вмешательство в полости рта, уменьшало выраженность симптомов быстрее, чем монотерапия антибиотиками или их комбинация с серратиопептидазой.

При сравнительной оценке эффективности ибупрофена и нимесулида в отношении снижения интенсивности боли в нижней части спины, было выявлено, что нимесулид не только более выраженно снижал интенсивность болевых ощущений, но и вызывал у пациентов меньше побочных эффектов, особенно со стороны ЖКТ (Pohjolainen T. et al., 2000).

Было изучено влияние нимесулида и напроксена на деградацию протеогликановой матрицы и синтез металлопротеаз в хряще больных с остеоартритом. Результаты исследования показали, что в условиях in vitro эти два НПВП значительно снижают как деградацию протеогликанов, так и синтез стромелизина. Однако только нимесулид обладал способностью значительно снижать синтез коллагеназы. Таким образом, он замедлял деградацию хрящевой ткани у больных с остеоартитом более эффективно, чем напроксен (Pelletier J.P., Martel-Pelletier L., 1993).

Дисменорея: поможет Нимесил

Такое понятие, как дисменорея, очень широко известно: почти у ¾ женщин отмечают периодическую боль и спазмы. Первичная дисменорея характеризуется сопровождающими менструацию болью, спазмами и дискомфортом без какой-либо причины, согласно результатам обследования. В результате исследований было установлено, что у женщин с сильной болью в период менструации наблюдается высокий уровень простагландинов (Marjoribanks J. et al., 2015). НПВП блокируют выработку простагландинов путем ингибирования ЦОГ, фермента, ответственного за синтез простагландинов и, по-видимому, являются очень эффективными лекарственными средствами для лечения дисменореи, хотя женщины, применяющие их в качестве препаратов для уменьшения выраженности симптомов, должны осознавать риск развития неблагоприятных эффектов, например, таких как нарушения со стороны ЖКТ или сонливость.

По данным обзора Кокрейновского формата, существует недостаточно доказательств, чтобы установить, является ли какой-либо препарат из группы НПВП более эффективным, чем другие, но при этом установлено, что НПВП более эффективны, чем парацетамол (Marjoribanks J. et al., 2015).

Гепатотоксичность Нимесила: насколько высок риск?

В 1997 г. был впервые зарегистрированы случаи тяжелого токсического поражения печени вследствие приема нимесулида. В связи с этим его применение с 2002 г. было ограничено или запрещено в ряде стран, среди которых Испания и Финляндия. В 2004 г. Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) рекомендовало ограничить показания к применению нимесулида, а также снизить его максимальную суточную дозу (Kwon J. et al., 2019).

В то же время в других европейских странах, в том числе Франции и Италии, продолжено применение нимесулида, причем на Италию приходится ½ мирового рынка данного препарата. В этой стране, а также в Португалии он является наиболее назначаемым среди всех НПВП (Traversa G. et al., 2003).

В одном из исследований было проанализировано почти 2 млн случаев применения НПВП. Риск гепатотоксичности при применении нимесулида был незначительно выше по сравнению с таковым при приеме других препаратов этой группы. Однако у большинства пациентов в данном исследовании, поступивших в больницу из-за повреждения печени, она была обратима. Не зафиксировано ни одного случая молниеносного гепатита. Таким образом, при назначении нимесулида во избежание повышенного риска поражения печени необходимо строго соблюдать дозу и длительность курса терапии (Traversa G. et al., 2003).

В то же время необходимо оценивать общий профиль развития риска побочных эффектов, особенно вероятность развития кровотечения из верхних отделов ЖКТ, которое является типичным осложнением для этой группы препаратов. Согласно данным исследований, проведенных в Италии, нимесулид статистически реже вызывает поражения ЖКТ, чем другие НПВП, в том числе кеторолак и пироксикам (Traversa G. et al., 2003).

Европейским медицинским агентством (EMA) сделаны выводы о целесообразности применения нимесулида по показаниям при надлежащем соблюдении указанных в инструкции доз и предосторожностей, поскольку терапевтические преимущества данного препарата превышают потенциальные риски (Franchi S. et al., 2015).

Потенциальные возможности применения нимесулида

Ишемические поражения головного мозга (инсульт, транзиторные ишемические атаки) являются важной проблемой здравоохранения с высокой заболеваемостью и летальным исходом. Сложные механизмы, включающие нарушения энергетического обмена в нейронах, глутоматопосредованная токсичность, ионный дисбаланс, оксидативный/нитрозативный стресс и апоптоз приводят к гибели клеток во время ишемии головного мозга.

Ишемическое повреждение также запускает воспалительные каскады в паренхиме, которые дополнительно усиливают повреждение тканей. В результате многочисленных исследований было зафиксировано резкое повышение экспрессии ЦОГ-2 после ишемии. Повышенная активность ЦОГ-2 обусловливает повышение уровня арахидоновой кислоты, что может проявляться прямым токсическим эффектом. Свободные радикалы, образующиеся при превращении арахидоновой кислоты в эйкозаноиды, могут приводить к ишемическому повреждению нейронов. Простагландины могут усиливать постишемическое воспаление и усиливать отек. Полученные результаты демонстрируют, что ЦОГ-2 играет важную роль в ишемической травме головного мозга. Нейропротекторные же свойства ингибиторов ЦОГ-2 изучались на животных в модели ишемического инсульта. Полученные данные указывают на то, что нимесулид, вероятно, является перспективным нейропротекторным лекарственным средством. В результате нескольких исследований сообщалось о выраженном нейропротекторном действии нимесулида в дозе 12 мг/кг массы тела. Однако ежедневная доза 12 мг/кг массы тела повышает риск развития побочных реакций.

Магний имеет решающее значение для клеточного энергетического обмена, блокирует синаптическую передачу, предотвращая высвобождение нейротрансмиттеров и блокируя N-метил-D-аспартат (NMDA)-связанные кальциевые каналы, тем самым ингибируя поступление кальция в нейроны. В то же время хорошо известны неблагоприятные эффекты MgSO4, такие как снижение АД, угнетение дыхания и ЦНС. Чтобы снизить эффективную терапевтическую дозу и побочные эффекты MgSO4, разумным решением является сочетанное его применение с другим лекарственным средством, направленным на устранение последующих патофизиологических явлений.

Назначение комбинированной терапии способствует снижению дозы отдельных препаратов и, соответственно, это помогает снизить вероятности развития их токсических эффектов.

Сульфат магния и нимесулид являются широко применяемыми лекарственными средствами с нейропротекторными эффектами. Их сочетанное применение позволяет достигнуть значительного подавления экспрессии ЦОГ-2, снижения синтеза простагландина Е2, миелопероксидазы и каспазы-3. Это позволяет предположить, что комбинация из этих двух препаратов превосходит нейропротекторное действие каждого отдельно взятого препарата и благодаря их синергичному действию существует возможность снизить риск развития побочных эффектов (Wang L.-C. еt al., 2012).

Следует отметить, что в последние несколько лет активно изучаются антиканцерогенные свойства нимесулида.

Так, установлено, что нимесулид in vitro ингибирует опухолевый рост. При исследовании возможности применения нимесулида в терапии первичных лимфом выявлено, что данный препарат подавляет ген аквапорина-3, что приводит к апоптозу опухолевых клеток. Кроме того, нимесулид ингибирует рост опухолей в культуре клеток гепатоцеллюлярной карциномы. Нимесулид также усиливает эффекты лучевой терапии при карциномах легкого за счет усиления активации каспазы-3 и каспазы-8. Также он ослабляет рост опухолевой ткани при карциномах поджелудочной железы, ингибируя фактор роста эндотелия сосудов. Выявлено, что нимесулид индуцирует повышенную секрецию TNF-альфа (Kapoor S., 2012).

В одном из исследований клетки аденокарциномы желудка SGC-7901 обрабатывали нимесулидом. Установлено, что нимесулид индуцирует апоптоз опухолевых клеток, он также увеличивал долю клеток в фазе G0/G1 клеточного цикла, усиливал экспрессию белка P27kip1 (этот белок играет важную роль в регуляции деления клеток и способствует увеличению клеток в состоянии покоя). Таким образом, нимесулид обладает противоопухолевыми свойствами, так как способствует апоптозу клеток аденокарциномы желудка и замедлению их клеточного цикла (Li J.Y. еt al., 2003).

Однако существует необходимость в проведении дальнейшего исследования in vivo для оценки возможности применения этих свойств нимесулида в лечении онкологических заболеваний.

Заключение

НПВП являются основой симптоматического лечения острой боли. Нимесил (действующее вещество нимесулид) относится к этой группе препаратов. Это обезболивающий, жаропонижающий препарат. Однако нимесулид следует назначать только как препарат второй линии (инструкция МЗ Украины). Его обезболивающее и жаропонижающее действие развивается быстро, уже через 1,6–3,17 ч после перорального приема, а продолжительность действия ― 10–12 ч позволяет принимать его 2 р/сут (Ahmed M. еt al., 2010). При этом форма выпуска Нимесила в виде гранул для приготовления суспензии дополнительно способствует быстрому всасыванию лекарственного средства и скорейшему развитию обезболивающего эффекта. Это способствует лучшей приверженности пациентов к лечению Нимесилом.

Источник

admin
Производства
Adblock
detector